A Hormonoterapia baseia-se no facto de que alguns tipos de tumor necessitam das hormonas femininas (estrogéneos e progesterona) para crescerem. Sendo assim poderemos utilizar drogas que diminuam os níveis de hormonas femininas e assim estaremos a combater o crescimento tumoral. Nem todos os tipos de tumor são passíveis deste tratamento. Através duma análise efectuada ao tecido tumoral pode ser detectada esta característica do tumor. Este tratamento, nos nossos dias é efectuado com Tamoxifeno (anti-estrogéneo), na dose de 20 mg/dia durante habitualmente 5 anos. Existem outras drogas em estudo (principalmente o Raloxifeno), mas cuja aplicação no Cancro da Mama ainda não está totalmente estabelecida. Como efeitos secundários podem existir sintomas de menopausa nas senhoras pré-menopáusicas como afrontamentos, alterações menstruais e secura vaginal. Pode ainda aumentar o risco de neoplasia do endométrio (tumor uterino), pelo que deverá regularmente (6/6 meses) efectuar exames ecográficos. Tenha em conta que este risco é relativamente pequeno quando comparado com o benefício que se irá obter em relação à doença mamária. Apesar dos períodos menstruais serem alterados com o uso do Tamoxifeno, pode-se engravidar, pelo que deverão ser tomadas medidas adicionais para anti-concepção (nunca se deve utilizar a pílula , uma vez que contém hormonas que estamos a combater com o Tamoxifeno). Outro efeito secundário, este mais benéfico, é a diminuição dos níveis sanguíneos de colesterol, bem como a prevenção da osteoporose. 
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